雷特邁星2.0g
詳細(xì)介紹
【藥品名稱】
通用名稱:注射用鹽酸頭孢甲肟
通用名稱:注射用鹽酸頭孢甲肟
英文名稱:Cefmenoxime Hydrochloride for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo
【成份】
本品的主要成份為鹽酸頭孢甲肟,輔料為無水碳酸鈉。
化學(xué)名稱:(6R,7R)–7–[(Z)-2–(2–氨基–4–噻唑基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]–3–[[(1–甲基–1H–四唑–5–基)–硫]甲基]–8–氧代–5–硫雜–1–氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛–2–烯–2–甲酸鹽酸鹽(2:1)。
分子式:(C16H17N9O5S3)2 · HC1
分子量:1059.58
分子式:(C16H17N9O5S3)2 · HC1
分子量:1059.58
【性狀】本品為類白色至微黃色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥】
本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥:
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染;肺膿腫、膿胸;
2、 腎盂腎炎、膀胱炎;前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎;
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫;腹膜炎;
4、 燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染;
5、 敗血癥;
6、 腦脊膜炎。
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染;肺膿腫、膿胸;
2、 腎盂腎炎、膀胱炎;前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎;
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫;腹膜炎;
4、 燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染;
5、 敗血癥;
6、 腦脊膜炎。
【規(guī)格】按C16H17N9O5S3計(jì)2.0 g
【用法用量】:
用法:本品溶于0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中,靜脈滴注。
此外,對(duì)成年人也可將本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、電解質(zhì)液或氨基酸制劑等的補(bǔ)液中,在30分鐘-2小時(shí)內(nèi)進(jìn)行靜脈滴注。對(duì)小兒也可考慮將1次用量加于補(bǔ)液內(nèi),在30分鐘-1小時(shí),進(jìn)行靜脈滴注。
靜注用1g時(shí)注入約5ml溶解液于瓶內(nèi)溶解,溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。
用量:
1、成人:
輕度感染:一日1-2g,分2次靜脈滴注;
中、重度感染:可增至一日4g,分2-4次靜脈滴注,也可根據(jù)臨床情況進(jìn)行劑量調(diào)整。
2、小兒:
輕度感染:一日每公斤體重40-80mg,分3-4次靜脈滴注;
中、重度感染:可增至一日每公斤體重160mg,分3-4次靜脈滴注;
腦脊膜炎:可增量至一日每公斤體重200mg,分3-4次靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】
1、 嚴(yán)重的不良反應(yīng)
(1) 有時(shí)引起休克(小于0.1%),故要仔細(xì)觀察,若出現(xiàn)感覺不適,口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時(shí),應(yīng)停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%),故要定期檢查腎功能,仔細(xì)觀察,如異常時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(3) 有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%)或無粒細(xì)胞癥(小于0.1%),另外,其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告,出現(xiàn)異常時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(4) 有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%),如出現(xiàn)腹痛,多次腹瀉時(shí),應(yīng)立即停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(5) 伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常,嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%),出現(xiàn)這種癥狀時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(6) 對(duì)腎功能不全的患者,大量用藥時(shí),有時(shí)引起痙攣等。
2、其他不良反應(yīng)
(1) 過敏癥:皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛;
(2) 血液:貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少;
(3) 肝臟:ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高;
(4) 消化道:腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛;
(5) 菌群失調(diào)癥:口腔炎、念珠菌癥;
(6) 維生素缺乏癥:維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等);
(7) 其他:倦怠感、蹣跚、頭痛。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%),故要定期檢查腎功能,仔細(xì)觀察,如異常時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(3) 有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%)或無粒細(xì)胞癥(小于0.1%),另外,其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告,出現(xiàn)異常時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(4) 有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%),如出現(xiàn)腹痛,多次腹瀉時(shí),應(yīng)立即停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(5) 伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常,嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%),出現(xiàn)這種癥狀時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(6) 對(duì)腎功能不全的患者,大量用藥時(shí),有時(shí)引起痙攣等。
2、其他不良反應(yīng)
(1) 過敏癥:皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛;
(2) 血液:貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少;
(3) 肝臟:ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高;
(4) 消化道:腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛;
(5) 菌群失調(diào)癥:口腔炎、念珠菌癥;
(6) 維生素缺乏癥:維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等);
(7) 其他:倦怠感、蹣跚、頭痛。
【禁忌】對(duì)本品及頭孢菌素類有過敏反應(yīng)史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、下述患者慎重用藥
(1) 對(duì)青霉素類抗生素有過敏史的患者;
(2) 本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性癥狀體質(zhì)的患者;
(3) 有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高);
(4) 老年患者(生理功能下降,易出現(xiàn)副作用,有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向);
(5) 經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營養(yǎng)者,全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥,故應(yīng)仔細(xì)觀察)。
2、因有可能發(fā)生休克反應(yīng),所以要詳細(xì)問診。建議在注射前做皮膚過敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。
3、使用本品時(shí),最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對(duì)診斷試劑的干擾:除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外,用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測定時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng),直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽性反應(yīng),請(qǐng)注意。
(3) 有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高);
(4) 老年患者(生理功能下降,易出現(xiàn)副作用,有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向);
(5) 經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營養(yǎng)者,全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥,故應(yīng)仔細(xì)觀察)。
2、因有可能發(fā)生休克反應(yīng),所以要詳細(xì)問診。建議在注射前做皮膚過敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。
3、使用本品時(shí),最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對(duì)診斷試劑的干擾:除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外,用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測定時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng),直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽性反應(yīng),請(qǐng)注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠用藥的安全性尚未確立,孕婦及哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。
【老年用藥】
老年患者多數(shù)生理功能下降,易出現(xiàn)副作用。有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向。
【藥物相互作用】
1、呋喃苯胺酸利尿劑:有報(bào)導(dǎo)與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重,故并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。
2、乙醇(飲酒): 由飲酒而攝取乙醇,有時(shí)出現(xiàn)潮紅惡心、心動(dòng)過速、多汗、頭痛等,故在用藥期間及用藥后至少一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒而攝取乙醇。
【藥物過量】尚不明確
【藥理毒理】
本品為半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。本品對(duì)革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其具有良好的細(xì)胞外膜通透性,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,且對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)1A、1B和3的親和力強(qiáng),從而對(duì)細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。
本品為半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。本品對(duì)革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其具有良好的細(xì)胞外膜通透性,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,且對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)1A、1B和3的親和力強(qiáng),從而對(duì)細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。
體外試驗(yàn)表明,本品對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。對(duì)革蘭氏陽性菌的抗菌力,以化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌而論,作用強(qiáng)于頭孢替安(CTM)和頭孢唑啉(CEZ)。對(duì)消化球菌屬、消化鏈球菌屬顯示有強(qiáng)抗菌力。對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌力,以大腸桿菌和肺炎桿菌而論,稍強(qiáng)于CTM,遠(yuǎn)強(qiáng)于CEZ。對(duì)流感桿菌、變形桿菌屬、粘質(zhì)沙雷氏桿菌、枸櫞酸桿菌屬、腸道菌屬的抗菌力比CTM強(qiáng),遠(yuǎn)比CEZ強(qiáng)。另外對(duì)擬桿菌屬也顯示有強(qiáng)抗菌力。
毒理研究
生殖毒性 動(dòng)物試驗(yàn)表明,在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥,家兔各給藥組均出現(xiàn)雌兔死亡或流產(chǎn),但各種動(dòng)物均未見致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)均未見明顯異常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)資料
腎功能正常成人單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后,血藥峰濃度分別可達(dá)50.9mg/L和135.7mg/L,單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后,血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時(shí)。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄,成年人(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后,6小時(shí)內(nèi)尿中排泄率為60-82%。此外,靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時(shí)約4400μg/L,2-4小時(shí)約750μg/L,4-6小時(shí)約120μg/L。小兒(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后,6小時(shí)的尿排泄率與成年人相同。
【貯藏】遮光、密閉,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
【貯藏】遮光、密閉,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
【包裝】硼硅抗生素玻璃瓶裝2.0 g×10瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH02052010
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20103230(2.0g)。
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